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CARIBAN 10 mg/10 mg Cápsulas de liberación modificada, 24 Cápsulas

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
Cariban 10 mg/10 mg cápsulas duras de liberación modificada


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula dura de liberación modificada contiene: Doxilamina (DCI) succinato............................. 10 mg Piridoxina (DCI) hidrocloruro .......................... 10 mg

Excipientes: sacarosa Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Cápsulas duras de liberación modificada


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos,.

4.2. Posología y forma de administración

Cariban se administra por vía oral.

La posología de Cariban es la siguiente:

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cápsula /8 h, hasta un máximo de 70 mg al día (equivalente a 7 cápsulas). Mujeres embarazadas: si las náuseas son matutinas tomar dos cápsulas al acostarse. Si las náuseas se tienen durante el día tomar una cápsula por la mañana y otra por la tarde.

4.3. Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a los principio activos o a alguno de los excipientes - Reacciones hipersensibilidad a algún otro antihistamínnico H1 - Crisis asmáticas - Porfirias

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe evaluar la conveniencia del tratamiento en pacientes con:

- Glaucoma, obstrucción piloroduodenal, obstrucción intestinal, úlcera péptica estenosante, obstrucción de la vejiga urinaria, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, hipertiroidismo, alteraciones cardiovasculares e hipertensión, ya que los efectos anticolinérgicos de este medicamento pueden agravarestos cuadros.

- Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como asma, enfisema pulmonar o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Se ha demostrado que los antihistamínicos reducen el volumen de las secreciones bronquiales con aumento de la viscosidad dificultando la expectoración bronquial, que puede derivar en obstrucción respiratoria por lo que podría agravar estos cuadros, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

- Insuficiencia renal moderada o severa

- Insuficiencia hepática, puede ser necesario un reajuste posológico

- Reacciones de fotosensibilidad: Con algunos antihistamínicos se ha observado aumento de la sensibilidad de la piel al sol con fotodermatitis por lo que no se recomienda tomar el sol durante el tratamiento

- Su efecto antiemético puede interferir el diagnóstico de la apendicitis.

- Puede enmascarar síntomas de ototoxicidad (como tinnitus o vértigo), por lo que debe administrarse con precaución en pacientes tratados concomitantemente con fármacos potencialmente ototóxicos.

- Debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad , incluso a dosis terapéuticas.

Advertencias sobre excipientes Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa o galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Cariban presenta las siguientes interacciones:

- Fármacos anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos): puede potenciarse la toxicidad, por adición de sus efectos anticolinérgicos. - Sedantes (barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos, analgésicos opiodes): pueden potenciar la acción hipnótica - Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con alteración de la capacidad intelectual y psicomotora. No se ha establecido el mecanismo.

Debido a los efectos anticolinérgicos de este medicamento podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se aconseja suspender el tratamiento al menos 72 h antes de comenzar la prueba.

MINISTERIO 4.6. Embarazo y lactancia

Se han realizado numerosos estudios epidemiológicos que indican que Cariban no produce efectos adversos sobre el desarrollo de la gestación ni tampoco sobre la salud del feto ni del recién nacido. La evidencia epidemiológica sobre su posible asociación con malformaciones congénitas se ha sintetizado en dos meta-análisis: en el primero de ellos se obtuvo un OR para cualquier defecto congénito de 1,01 (IC 95%, 0,66-1,55) y en el segundo de 0,95 (IC 95%, 0,88-1,04). Ambos concluyen, por tanto, que Cariban no se asocia con un aumento de la tasa de aparición de malformaciones. En consecuencia, siempre que se considere indicado, Cariban se puede utilizar de forma segura durante el embarazo.

La piridoxina a las dosis recomendadas no es tóxica pero su administración crónica a dosis elevadas puede causar neurotoxicidad. Piridoxal (forma activa de piridoxina) atraviesa la barrera placentaria alcanzándose concentraciones en plasma fetal 5 veces superiores a las concentraciones plasmáticas maternas.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de Cariban sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante. Este medicamento puede producir somnolencia, especialmente durante los primeros días de administración, por lo que durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

4.8. Reacciones adversas

Se aplican las siguientes definiciones a la incidencia de las reacciones adversas: Muy frecuentes (1/10); frecuentes (1/100, <1/10); poco frecuentes (1/1000, <1/100); raras (1/10000, <1/1000); muy raras (<1/10000). Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas tras la administración de Cariban:

Trastornos generales: Poco frecuentes: astenia

Trastornos cardiovasculares: Poco frecuentes: hipotensión ortostática, edema periférico

Trastornos hematológicos: Raras: anemia hemolítica

Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: sequedad de boca, estreñimiento Poco frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea,.

Trastornos del sistema nervioso:

MINISTERIO Frecuentes: somnolencia, sobre todo al inicio del tratamiento, y suele disminuir tras 2-3 días. Poco frecuentes: confusión. Raras: temblor, convulsiones, excitación paradójica especialmente en niños y en ancianos

Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: tinnitus.

Trastornos renales y urinarios: Frecuentes: retención urinaria

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes: hipersecreción bronquial

Trastornos oculares: Frecuentes: visión borrosa Poco frecuentes: diplopía, glaucoma

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: erupciones exantemáticas, reacciones fotosensibilidad

Las reacciones adversas mencionadas anteriormente vienen determinadas por la acción del succinato de doxilamina, en tanto que el hidrocloruro de piridoxina no presenta efectos secundarios, aunque su administración crónica en dosis elevadas se ha asociado con neurotoxicidad (ver sección 4.6).

4.9. Sobredosis

Se han descrito fenómenos de sobredosis a dosis que oscilan en el rango de 0,1 ­ 2,0 mg/kg de peso. Los síntomas de sobredosis son: excitación con agitación, alucinaciones, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones. Estas últimas sobrevienen de forma intermitente. Los temblores y los movimientos atetósicos pueden constituir el pródromo. Pupilas fijas y dilatadas, enrojecimiento de los tegumentos (cara) e hiperemia son los signos que recuerdan frecuentemente la intoxicación atropínica. La fase terminal se acompaña de coma que se agrava con un colapso cardio-circulatorio. La muerte puede sobrevenir en un período de 2 a 98 horas. Algunas veces, la depresión y el coma pueden preceder a una fase de excitación y convulsiones. El tratamiento consiste en lavado gástrico, eméticos, antídoto universal, estimulantes respiratorios, agentes colinérgicos parenterales, tales como betanecol, si procede.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico Clasificación ATC: R06AA09.

Antiemético, antagonista histaminérgico (H1), antagonista colinérgico muscarínico.

El succinato de doxilamina es un derivado de la etanolamina, esto es, un antihistamínico de primera generación que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1 además es un antagonista inespecífico capaz de bloquear otros receptores como son los receptores muscarínicos centrales o periféricos.con sustancial actividad anticolinérgica pero menos potente que otras etanolaminas. Su acción antialérgica se debe al bloqueo de los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina, es decir, disminución de la permeabilidad vascular, enrojecimiento y edema asociado. Su acción antiemética se asocia al bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales aunque no está totalmente probada. Su acción sedante está en relación con su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y su elevada afinidad por los receptores H1 centrales. La doxilamina presenta unos efectos sedantes superiores a los de otras etanolaminas. Si se toma en dosis elevadas presenta efectos anticolinérgicos tal y como acontece con otros bloqueantes H1.

El hidrocloruro de piridoxina (Vitamina B6). es un factor vitamínico hidrosoluble activo bajo la forma de fosfato de piridoxal. Participa como cofactor enzimático en numerosas reacciones bioquímicas implicadas en el fraccionamiento digestivo de las proteínas y aminoácidos y, en menor medida, en el de los lípidos y glúcidos. Interviene en el metabolismo de los ácidos grasos no saturados (conversión del ácido linoléico en ácido araquidónico). Coenzima de transaminasas y de descarboxilasas. Permite la transformación del triptófano en ácido nicotínico

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Los principios activos están incorporados en microgránulos recubiertos con una membrana dializante que libera, a tiempo calculado, las sustancias activas, para que su efecto se empiece a sentir a partir de las cinco horas de su ingestión

Succinato de doxilamina

Se absorbe bien a nivel gastrointestinal. Tras su administración por vía oral alcanza concentraciones máximas a las 2-3 horas de su ingesta, prolongándose su actividad terapéutica durante un periodo de 4-6 horas. La doxilamina se biotransforma en el hígado mediante N-dealquilación a sus principales metabolitos, N-desmetil y N,N- didesmetildoxilamina, los cuales son excretados por el riñón.

Algunos estudios han examinado los efectos farmacocinéticos de doxilamina en mujeres. 12 mujeres voluntarias sanas que sirvieron como grupo control recibieron una dosis oral de 25 mg. La concentración plasmática máxima media fue de 103 ± 8 ng/ml alcanzándose 2,4 ± 0,4 horas después de la ingesta. La vida media fue de 10,1 ± 1,1 horas y un aclaramiento aparente de 3 s ± 0,4 ml/min/kg.

Hidrocloruro de Piridoxina

La piridoxina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, fundamentalmente en yeyuno. La absorción no se ve afectada por la edad pero sí en pacientes alcohólicos. Se metaboliza primariamente en hígado a través de un mecanismo de fosforilación. Su principal metabolito activo, el piridoxal 5 fosfato se libera a la circulación uniéndose firmemente a proteínas. El metabolito principal, ácido 4 piridóxico, es inactivo y se excreta en orina. La vida media de eliminación de piridoxina se ha estimado que se encuentra en el rango que va desde las 20 a las 46 horas. En términos de concentraciones relativas en suero no se alcanza un estado estable durante las 6-8 semanas que suelen durar las náuseas y vómitos del embarazo a menos que se administren dosis de carga de vitamina B6.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios preclínicos sobre seguridad realizados sobre animales muestran un perfil de eventual mutagénesis y teratogenicidad a dosis muy superiores a las empleadas dentro del rango terapéutico en la especie humana. Estudios realizados en ratones utilizando dosis de doxilamina succinato 125 veces superiores a la dosis máxima en humanos no muestran que existan evidencias observables de anormalidades congénitas. Sin embargo, dosis 125-375 veces la dosis máxima en humanos producen anormalidades en ratas. Primates que reciben dosis 10-20 veces la dosis máxima en humanos de doxilamina succinato y piridoxina hidrocloruro presentan defectos septales intraventriculares.


6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes Microgránulos: Sacarosa, almidón de maíz, goma laca, povidona, talco, polímero de metacrilato (Eudragit L). Componentes de la cápsula: gelatina, índigo carmín, amarillo quinoleina, dióxido de titanio y agua.

6.2. Incompatibilidades No procede.

6.3. Periodo de validez

4 años

6.4. Precauciones especiales de conservación No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase Estuches conteniendo 24 cápsulas en 3 blisters, a razón de 8 cápsulas/blister.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y manipulación Ninguna especial.

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